所有作者:杨凤智 郑连友 项金宝 党群 柏旭
作者单位:吉林大学药学院、组合化学与创新药物研究中心
论文摘要:本文开发了一种合成新型嘧啶稠合杂环骨架的新方法。其关键是利用了N-烯丙基嘧啶醛与芳胺现场形成的亚胺(或亚胺离子)发生分子内反电子需求杂Diels-Alder环加成反应。该方法具有高立体选择性、高产率、后处理简单等特点;并且嘧啶环上的苯硫基经氧化为亚砜后,还可被多种亲核试剂取代,增加了变化位点。该策略为构建六氢苯并[b]嘧啶并[4,5-h][1,6]萘啶衍生物库提供了有效方法。
关键词: 亚胺 杂Diels-Alder环加成 吡啶并环
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