烟曲霉素的生物素标记衍生物的合成及其体外测试

论文发布时间：[2010-03-29] 范文大全编辑：Voive.net

所有作者：刘芳万军庭陈少鹏陆鑫王新宇周国春

作者单位：兰州大学生命科学学院细胞生物学研究所

论文摘要：烟曲霉素（Fumagillin）是从烟曲霉(Aspergillus fumigatus)中分离得到的具有抗肿瘤血管生成作用的代谢产物。为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理，我们合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物６。化合物６是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol（compound ２）和生物素连接而成，各中间体和目标化合物均经１H NMR、１３C NMR、MS表征，结构正确。体外活性测试结果表明目标化合物６可以高效的并且细胞选择性的抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖。体外受体结合实验证明化合物６与人甲硫氨酸氨肽酶-２ (MetAP２) 有很高的亲和力。

关键词：烟曲霉素抗血管生成生物素标记衍生物

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