所有作者：王琼 王广基 朱萱萱 余果 赖力 刘乙潼 汪玉馨 姜杉 郝海平
作者单位：中国药科大学药物代谢动力学重点实验室，国家中医药管理局中药复杂组分药物代谢动力学重点研究室
论文摘要：前期研究工作中，我们证实丹参酮IIA在大鼠体内主要代谢途径为醌氧化还原酶１（NQO１）介导下的醌还原级联葡萄糖醛酸结合代谢。在此基础上，本文进一步研究上述级联葡萄糖醛酸结合代谢的酶动力学特征、相关葡萄糖醛酸转移酶亚型鉴定以及UGT介导的药物相互作用研究。体外结果表明，丹参酮IIA级联葡萄糖醛酸结合代谢存在明显的种属差异性以及级联葡萄糖醛酸结合的区域选择性。此研究中我们首次应用人肝cytosol作为NQO１供体提供级联葡萄糖醛酸结合代谢的底物，采用重组酶筛选、相关性研究以及抑制剂研究结合的方法鉴定催化丹参酮IIA级联葡萄糖醛酸结合代谢主要UGT亚型，发现UGT１A９在催化M１与M２生成中起主要作用。进一步研究表明体外S９体系中丹参酮IIA对于UGT１A９的经典底物霉酚酸和异丙酚有很强的抑制作。上述系统性、普适性的鉴定级联葡萄糖醛酸结合代谢研究方法，为进一步研究丹参酮IIA与UGT底物的相互作用提供基础。
关键词： 丹参酮IIA 级联代谢 葡萄糖醛酸转移酶 种属差异 区域选择性
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